Im Jahr 1884 entdeckte der österreichische Augenarzt Dr. Carl Koller die lokalanästhetische Wirkung von Kokain. Koller experimentierte mit Kokain, einem Alkaloid aus den Blättern der Coca-Pflanze, und stellte fest, dass es in der Lage war, die Schmerzempfindung in bestimmten Bereichen zu blockieren, insbesondere in den Augen. Diese Entdeckung führte zu einer Revolution in der Medizin, insbesondere in der Chirurgie und Zahnmedizin, da sie die Möglichkeit eröffnete, schmerzfreie Eingriffe durchzuführen.
Die Entdeckung von Kokain als Lokalanästhetikum legte den Grundstein für weitere Forschungen und Entwicklungen im Bereich der Lokalanästhesie. In den Jahren danach wurden verschiedene andere Lokalanästhetika entwickelt, um Kokain zu ersetzen, da es aufgrund seiner Nebenwirkungen und Suchtpotenzials problematisch wurde. Heute werden synthetische Lokalanästhetika wie Lidocain und Novocain häufig für lokale Betäubungen in medizinischen Verfahren eingesetzt.